A solução de bis (trimetilsilil) amino sódio tetrahidrofurano é um forte catalisador alcalino usado em síntese orgânica. A síntese de intermediários medicamentosos Mitiglunde utilizando solução de bis (trimetilsilil) amino sódio tetrahidrofurano alcançou resultados satisfatórios. O método de preparação usual é refluxar hexametildissilanoamina e hidreto de sódio em tetrahidrofurano anidro por um longo período.
O pedido 1
CN201110457606.4 fornece um método de preparação para fosapitam dimetilglucosamina. Na presença de bis (trimetilsilil) amino sódico, o método envolve a reação de condensação de arepidano com pirofosfato de tetrabenzila em tetrahidrofurano para obter bis O-fenilfosfato, que é então aquecido com metanol para obter mono O-fenilfosfato. Finalmente, o fosapitam dimetilglucosamina é obtido através da reação de hidrogenação. O método da presente invenção tem as vantagens de operação simples, condições amenas, baixo custo, alto rendimento, adequação para produção industrial e valor de aplicação significativo.
O pedido 2
CN201810842737.6 divulga um método de preparação para sal sódico de centro quiral de fosfina. O método primeiro goteja lentamente o reagente de Grignard em uma solução de fosfonato quiral sob proteção de nitrogênio e -80 ℃, reage durante a noite, adiciona uma solução saturada de cloreto de amônio e reage para obter um composto de centro quiral fosfônico. Em seguida, sob proteção de nitrogênio, goteja lentamente bis (trimetilsilil) amino sódio equimolar em uma solução de tetrahidrofurano do composto de centro quiral fosfônico e reage durante a noite para obter sal de sódio de centro quiral fosfônico. O método da presente invenção encurta significativamente o tempo de reação, exigindo apenas uma reação com o reagente de formato, resultando em um composto quiral com um valor ee superior a 90%, melhorando grandemente a seletividade dos compostos de centro quiral de fosfina. Ao mesmo tempo, pode reagir com reagentes nucleofílicos para continuar a funcionalização, e o sal sódico do centro quiral de fosfina preparado apresenta boa estabilidade, com tempo de armazenamento de até 30 dias em temperatura ambiente.