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Aplicação clínica e indicações do tianfenicol
2023-09-28 16:06:19
O tianfenicol é um derivado do cloranfenicol. É um pó cristalino branco, inodoro, com sabor levemente amargo e relativamente estável à luz e ao calor. É solúvel em água e metanol, ligeiramente solúvel em etanol e acetona e quase insolúvel em éter e clorofórmio. O espectro antibacteriano do tianfenicol é basicamente o mesmo do cloranfenicol, com atividade antibacteriana in vitro ligeiramente menor do que o cloranfenicol, mas o oposto é verdadeiro in vivo, com concentrações elevadas e persistentes do medicamento no sangue. É um agente antibacteriano que tem efeito bactericida em altas concentrações e seu mecanismo de ação é o mesmo do cloranfenicol. As bactérias também podem desenvolver resistência ao tianfenicol e apresentar resistência cruzada completa ao cloranfenicol. O tianfenicol é um forte agente imunossupressor, com efeito cerca de 6 vezes maior que o cloranfenicol. Administração oral e injetável, a absorção é rápida e completa. Em indivíduos normais, a injeção oral, intramuscular e intravenosa de 500 mg atinge seu pico de concentração sanguínea em 2 horas, 1 hora e meia hora, respectivamente, durando mais que o cloranfenicol. Tem pouca ligação com proteínas e pode penetrar rapidamente em vários tecidos do corpo. O conteúdo é maior em tecidos como rim, baço, fígado e pulmões, seguidos do coração e músculos, e também distribuído nos tecidos cerebrais. O tianfenicol raramente é metabolizado no organismo e não se liga ao ácido glucurônico no fígado, mas é excretado em sua forma original pela urina. Após a administração oral de 500 mg, a concentração na urina atinge até 400 em 12 horas μ G/ml, a quantidade de excreção em 24 horas é de cerca de 50-70% da quantidade administrada, e o tianfenicol também pode ser excretado pela bile. A concentração na bile é várias vezes maior que a concentração do medicamento no sangue. As indicações clínicas do tianfenicol são as mesmas do cloranfenicol. A princípio, as pessoas acreditavam que a toxicidade do cloranfenicol para o sistema hematopoiético estava relacionada aos grupos nitro em sua estrutura molecular. O tianfenicol não possuía grupos nitro em sua estrutura molecular. No entanto, observações clínicas demonstraram que o tianfenicol também pode causar inibição da formação de glóbulos vermelhos, neutropenia e trombocitopenia. Portanto, exames de sangue regulares também são necessários durante o uso, mas raramente ocorre anemia aplástica durante o processo de medicação. A dosagem para adultos é de 1-2g por dia, e para crianças é de 25-50mg/kg, dividida em 3-4 doses orais. A dosagem da injeção de cloridrato de éster de glicina de tianfenicol é a mesma acima.
 
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