A tomoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da norepinefrina (IRSN) com estrutura semelhante à fluoxetina. Este medicamento é o primeiro medicamento excitatório aprovado para o tratamento do transtorno de déficit de atenção com hiperatividade (TDAH) e não foi encontrado em ensaios clínicos que cause outros medicamentos excitatórios ou reações típicas que possam causar euforia.
Mecanismo de acção
Actualmente, acredita-se amplamente que o efeito terapêutico do cloridrato de toroxetina está relacionado com a sua inibição selectiva do efeito de recaptação das bombas de aminas pré-sinápticas na NE.
A tomoxetina exerce um efeito de inversão, aumentando gradualmente os níveis extracelulares de NE. Numa experiência com ratos, a Tomoxetina mostrou uma afinidade muito elevada pelos transportadores de NE, o que impediu a recaptação de NE e aumentou os neurotransmissores nas sinapses dos neurónios no córtex pré-frontal do cérebro do rato.
Inibição da recaptação de NE → Aumento do efeito de inversão de NE → Melhora dos sintomas de TDAH → Promoção indireta da conclusão cognitiva e concentração
Contra-indicações
Pacientes com glaucoma de ângulo fechado não devem usar este medicamento porque o risco de desenvolver midríase aumenta. Além disso, este medicamento não pode ser combinado com inibidores da monoamina oxidase (IMAO); Se for necessário administrar IMAO, ele deve ser interrompido por pelo menos duas semanas antes do uso. É proibido para quem tem alergia a outros componentes do medicamento ou inibidor.
Precauções
A concentração sérica deste medicamento em pacientes com metabolismo fraco da enzima hepática CYP2D6 pode ser superior à de indivíduos normais. Portanto, é necessário reduzir a dosagem dos medicamentos. Ensaios clínicos descobriram que o medicamento pode retardar o desenvolvimento normal da altura e do peso em crianças. Este medicamento pode causar reações alérgicas raras, como edema angioneurótico, rubéola e erupção cutânea.
Reações adversas
Em ensaios clínicos, as razões mais comuns para os pacientes interromperem o tratamento no meio do caminho incluem agressão, irritabilidade, sonolência e vômito. As reações adversas mais comuns incluem indigestão, náusea, vômito, fadiga, diminuição do apetite, tontura e humor instável. Além das reações adversas apresentadas por pacientes crianças e adolescentes, os pacientes adultos também podem apresentar boca seca, disfunção erétil, impotência, orgasmo anormal, etc.