O pedido [2-3]
CN201510096301.3 divulga um método de preparação para cefuronina, que utiliza ácido cefotaxínico e isonicotinamida como matérias-primas e reage em baixa temperatura para obter um produto. O ácido cefalotiofênico é dissolvido em solventes orgânicos, protegido por grupos carboxila usando reagentes de proteção de silanização, e depois sofre uma reação de iodação com trimetiliodosilano; Em seguida, sofre uma reação de aminação com isonicotinamida e, finalmente, sofre proteção contra dessorção de álcool. O pH é ajustado para cristalizar a baixa temperatura para obter cefuronina. A presente invenção seleciona reagentes de silanização em solventes orgânicos para proteger o ácido cefalotiofênico e depois reage com trimetiliodosilano. O tempo de reação é curto, as condições são suaves, a reação é completa e quase não ocorrem reações colaterais; O uso do método de cristalização com solvente misto pode atingir as características de secagem rápida, cor clara e alto rendimento. Além disso, o solvente pode ser reciclado, reduzindo a quantidade de águas residuais, o que traz benefícios económicos e ambientais significativos e conduz à produção industrial.
CN201310106308. X divulga um método de síntese química do antibiótico cefalosporina sulfato de cefquinoxima específico para animais. As etapas incluem: usar ácido 7-aminocefalosporínico como material de partida, reagir com hexametildissilano sob a catálise de uma pequena quantidade de trimetiliodosilano para obter 7-ACA com grupos amino e carboxila protegidos; Então, 7-ACA, que é protegido por grupos amino e carboxila, reage com trimetiliodosilano e 5,6,7,8-tetrahidroquinolina na presença do agente de ligação ácida N, N-dietilanilina para sintetizar o intermediário 7-aminocefaloquinoxima em um único recipiente método; Em seguida, reage com o éster ativo AE, sofre reações de acilação e formação de sal para obter sulfato de cefquinoxima. A quantidade de trimetiliodosilano na presente invenção é 1-2 vezes a quantidade de alimentação 7-ACA, e a quantidade de 5,6,7,8-tetrahidroquinolina é 1-3 vezes a quantidade de alimentação 7-ACA. Em comparação com a técnica anterior, a quantidade é bastante reduzida e tem as vantagens de condições de processo simples, alto rendimento e baixo custo, tornando-o adequado para produção industrial.