O flufenicol, também conhecido como flufenicol, é uma nova geração quimicamente sintetizada de antibióticos de amplo espectro cloranfenicol específicos para animais (também conhecido como álcool amida) que possuem atividade antibacteriana contra várias bactérias e não formam resistência cruzada com medicamentos humanos. Suas características são amplo espectro antibacteriano, bom efeito antibacteriano, rápida absorção de medicamentos orais ou injetáveis, ampla distribuição em vários órgãos do corpo, capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica e nenhuma resistência cruzada com outros antibióticos comumente usados. Especialmente sem potenciais efeitos de anemia aplástica, é relativamente seguro.
Devido à alta toxicidade do cloranfenicol, que pode inibir gravemente a função hematopoiética da medula óssea animal, levando à deficiência de glóbulos brancos e à redução da produção de plaquetas, ou anemia aplástica irreversível, bem como seu efeito imunossupressor, o Comunicado nº 193 de 2002 do Ministério da Agricultura estipula claramente que o cloranfenicol é proibido em todos os animais destinados à alimentação. Atualmente, o flufenicol tornou-se o principal substituto do cloranfenicol após a sua proibição, desempenhando um papel importante na prática clínica veterinária. Como usar o florfenicol correta e razoavelmente, e quais precauções devem ser tomadas na produção suína e na aplicação clínica, tornou-se um foco comum de atenção.
1 Farmacologia
(1) Farmacodinâmica: O flufenicol possui estrutura química semelhante ao cloranfenicol e é um derivado monofluoro do tianfenicol. Seu espectro antibacteriano, ação, mecanismo e indicações são os mesmos do cloranfenicol.
Devido à substituição do grupo para nitro na estrutura do anel benzênico do cloranfenicol pelo grupo metilsulfona, os efeitos colaterais tóxicos são reduzidos, mas ainda há um efeito inibitório reversível dependente da dose na função hematopoiética da medula óssea. Seu mecanismo de ação é ligar-se à subunidade 50S do ribossomo 70S bacteriano, bloquear a peptidiltransferase, inibir a extensão da cadeia peptídica e, assim, interferir na síntese de proteínas bacterianas para produzir efeitos antibacterianos.
Este produto pertence a um agente antibacteriano de ação rápida de amplo espectro, com atividade antibacteriana ligeiramente melhor que o cloranfenicol e o tianfenicol, e baixa resistência e resíduo de medicamento. Possui forte atividade antibacteriana contra várias bactérias Gram-positivas, bactérias Gram-negativas e Mycoplasma, especialmente contra bactérias Gram-negativas, que são melhores que as bactérias Gram-positivas. No entanto, o seu efeito sobre os cocos Gram positivos não é tão bom quanto o da penicilina e da tetraciclina. Altamente sensível à Pasteurella hemolítica, Bacillus multocida (que pode causar doença pulmonar suína) e Actinobacillus pleuropneumoniae (que pode causar pleuropneumonia infecciosa) e sensível à maioria das bactérias Gram negativas Enterobacteriaceae, incluindo paratifóide, Klebsiella, Escherichia coli, Salmonella e Brucella. Bactérias Gram-positivas sensíveis incluem Streptococcus, Pseudomonas aeruginosa, Listeria, Pneumococcus, Staphylococcus, etc. Tem um certo efeito sobre Leptospira, Chlamydia e Rickettsia. Também pode entrar nas células sem problemas e é eficaz contra vários patógenos intracelulares. Também tem um efeito significativo sobre várias bactérias anaeróbicas, como Clostridium tetanus e actinomicetos.
Além disso, doses gerais de flufenicol apresentam efeitos antibacterianos e podem apresentar efeitos bactericidas em altas concentrações ou quando atuam em bactérias altamente sensíveis. As bactérias podem desenvolver resistência adquirida a este produto, sendo a Escherichia coli mais propensa à produção e exibindo resistência cruzada com o tianfenicol. Este produto é ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa, fungos e vírus.
(2) Farmacocinética: A administração oral em porcos tem absorção completa e alta biodisponibilidade, podendo ainda absorver 80% a 90% mesmo em condições de alimentação. Devido ao fato do flufenicol não estar associado à glicose no fígado